天天观天下！SAHA（伏立诺他），HDAC 抑制剂

Vorinostat(伏立诺他)是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。伏立诺他是第二代极性平面化合物，与组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）的催化域结合。 这允许异羟肟酸部分螯合位于HDAC催化口袋中的锌离子，从而抑制脱乙酰化并导致超乙酰化组蛋白和转录因子的积累。 组蛋白的过度乙酰化导致细胞周期蛋白依赖性激酶p21的上调，然后被G1阻滞。

图1.Vorinostat化学结构

【资料图】

Vorinostat基础信息

中文名：伏立诺他;异羟肟酸; 辛烷二酰胺,N1-羟基-N8-苯基,伏林司他

英文名：SAHA;HDAC inhibitor;Vorinostat;MK-0683;

CAS号：149647-78-9

结构式：O=C(NC1=CC=CC=C1)CCCCCCC(NO)=O

分子式：C14H20N2O3

分子量 ：264.32

熔点：161-162 °C

极化度：29.1±0.5 10-24cm3

密度 ：1.2±0.1 g/cm3

溶解度：DMF: 20 mg/ml DMSO: 20 mg/ml DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml Ethanol: 0.25 mg/ml

性状：固体粉末

储藏条件：-20°C 3 年； 4°C 2 年 /溶液中:-80°C 6月； -20°C 1 月

——biofount范德生物（货号：YZM000608）

关键词： 伏立诺他 异羟肟酸 化学结构